アデノシン受容体とは?

アデノシン受容体は、神経伝達物質アデノシンの代謝型受容体です。 A1–A3とラベル付けされた3つのアデノシン受容体が同定されており、それらはすべてアデノシンを同定して結合するように機能するタンパク質です。 神経伝達物質アデノシンの受容体はプリ​​ン受容体であるため、P1受容体であり、プリン環を含むことを意味します。

受容体は、ニューロンの膜に沿って広がるタンパク質です。 神経伝達物質は受容体に結合し、その結果、特定のイオンチャネルが開閉します。 ただし、代謝型受容体にはイオンチャネルがないため、そのような受容体全体のイオンの流れは1つまたは多数の代謝ステップに依存します。 このため、アデノシン受容体などの代謝型受容体は、Gタンパク質共役受容体と呼ばれることがよくあります。 これは、受容体に関連するイオンチャネルが開閉すると、Gタンパク質と呼ばれる中間分子が活性化されるためです。

アデノシン受容体には、他のGタンパク質共役受容体と共有される重要な特徴があります。 これらには、ニューロンと細胞内ループにまたがる膜の7つのセグメントが含まれ、これがGタンパク質に結合します。 Gタンパク質と受容体は、神経伝達物質の結合後にのみ結合できます。

3つのサブユニットがGタンパク質を構成しています。 これらには、アルファ、ベータ、およびガンマサブユニットが含まれます。 これらの3つのサブユニットは、アルファサブユニットがグアノシン-5'-二リン酸(GDP)として知られるグアニンヌクレオチドと結合すると結合します。

アデノシンは小胞に保存されていないため、他の神経伝達物質とは異なります。 むしろ、アデノシン三リン酸(ATP)とアデノシン二リン酸(ADP)の酵素分解があるときに生成されます。 神経伝達物質のアデノシンがアデノシン受容体に結合すると、その効果は、GDPを、アルファサブユニット上のグアノシン-5'-三リン酸(GTP)として知られるグアニンヌクレオチドで置き換えることです。 その結果、アルファサブユニットはベータおよびガンマサブユニットから分離し、一連の代謝プロセスまたは生化学プロセスを作成します。

それぞれのサブユニットは、酵素などの分子に結合する能力を持っています。 酵素が活性化されると、環状アデノシン一リン酸(cAMP)などの二次メッセンジャーが生成されます。 アデノシン受容体はcAMPを変換し、結果として酵素を刺激し、イオンチャネルが開いているか閉じているかを判断します。 これらの代謝ステップは、受容体内の流入または流出またはイオンに影響します。

アデノシンの伝達は、多くの身体機能にとって重要です。 酸化ストレスからニューロンを守る働きをし、心筋への血流量を増加させます。 また、てんかん発作活動の終了にも責任があります。 発作中、アデノシンはGタンパク質に結合し、カリウムチャネルが開き、カルシウムチャネルが閉じます。 その結果、発作活動が終了します。

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